El aciclovir tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la ADN polimerasa del virus del herpes, pero su escasa solubilidad en agua y su tasa de absorción oral de aproximadamente el 15% afectan seriamente la aplicación clínica.Hidroxipropil - -ciclodextrinas(HP- -CD) son derivados hidroxilados de -ciclodextrinas con una solubilidad > 50% (p/v) en soluciones acuosas y solubles en soluciones acuosas de alcoholes. La inclusión de HP- -CD al aciclovir aumentó la solubilidad del aciclovir, que era 4,4 veces la solubilidad original en promedio, y resolvió el problema de la mala solubilidad en agua y el pobre efecto de absorción oral del aciclovir. Se seleccionó HP- -CD como compuesto de inclusión de aciclovir, el proceso de preparación fue simple, el método de control de calidad fue confiable, la estabilidad de la preparación fue buena y pudo satisfacer las necesidades clínicas de la oftalmología. HP- -CD es un polvo blanco amorfo, estable a la luz, los álcalis y el calor, capaz de soportar 80 grados y luz 4 500xl durante 10 días, fácil de absorber la humedad en condiciones de alta humedad (humedad 92,5% ), inestable a los ácidos fuertes.
La hidroxipropil - -ciclodextrina es fácilmente soluble en agua y la solubilidad es superior al 50 % (m/V) a temperatura ambiente, e incluso hasta el 75 % (m/V) o más. Y soluble en solución acuosa de alcohol.
En comparación con -CD, HP- -CD tiene las siguientes características:
HP- -CDtiene menor toxicidad renal, puede usarse por vía parenteral y la vía de administración es mejor que la -CD;
HP- -CDno es hidrolizado por el ácido gástrico y la -amilasa, y apenas participa en el metabolismo biológico, ni se acumula;
HP- -CDy el complejo de formación de fármacos puede promover la liberación del fármaco, y -CD y el complejo de formación de fármacos pueden retardar la liberación del fármaco;
HP- -CDtiene baja actividad superficial, básicamente no hemolítica ni irritante, y -CD tiene efecto hemolítico, y la administración parenteral también tiene un cierto efecto estimulante.
